一、课程名称：药物化学
二、课程代码：CHPE20510
三、学时和学分：48学时，3.0学分
四、适用专业：制药工程
五、先修课程：有机化学
六、使用教材：郑虎主编，《药物化学》，人民卫生出版社（第六版），2010年
七、参考书目：尤启东主编，《药物化学》，化学工业出版社，2004年
八、课程描述
药物化学是药化学、制药工程专业的一门重要专业基础课，是研究药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的一门科学。它的任务是：为合理、正确的临床用药提供必要的化学理论根据；为药物的检验、剂型选择、制剂工艺、贮藏保管等奠定化学基础；提供创制新药、探索开发新药的途径和方法。
九、教学目标
1 课程教学目标
本课程要求员工掌握药物的化学基础，化学结构与生物活性间的关系，以及结构改造的基本知识，新药开发的基本途径和方法。了解现代药物化学理论的应用进展与前景。
2 教学环节对人才培养目标的贡献
①授课环节：《药物化学》围绕以下几方面内容进行授课:药物的化学结构和命名、合成方法、稳定性、体内代谢、化学结构与药效关系，药物的结构改造。药物的结构决定了理化性质、药效和代谢，着重讲解它们之间的内在联系，使员工对药物作用的本质有较为深刻的认识，同时了解药物化学领域的研究方法和新动向。能应用所学知识，解决药物化学相关实际问题。
②课堂讨论交流环节：训练独立分析问题、解决问题、探索精神和创新能力，培养学生的良好的表达能力和沟通交流能力。
③课程作业：巩固课堂所学的相关知识点，加深对知识点的认识和熟练程度，使员工熟练掌握药物化学的相关理论和应用，具备利用知识解决实际问题的能力，培养独立分析问题和解决问题的能力。
④课后答疑环节：解决学习过程中的疑难问题，通过与员工面对面的交流，了解员工掌握知识基本动态，对员工反馈情况，在后继教学加以解决。
⑤考试环节：了解员工对知识掌握情况；督促员工全面、系统再学习。
3 理论课教学内容及学时分配
章节 |
知识贡献 |
教学要求 |
学时 |
第一章 |
绪论 |
1、了解药物化学的起源与发展及我国药物化学的现状，熟悉药物化学学科的研究内容和发展方向。了解药物化学课的学习内容。2、熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。 |
2 |
第二章 |
中枢神经系统药物 |
1、熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。2、熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。3、熟悉抗精神病药的结构类型和作用机制。4、熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。5、熟悉镇痛药的结构类型和作用机制6、熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。 |
6 |
第三章 |
外周神经系统用药 |
1、掌握拟胆碱药物的类型。2、掌握抗胆碱药物的类型。3、掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。4、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。5、掌握局部麻醉药的结构类型。 |
6 |
第四章 |
循环系统药物 |
1、掌握β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉β-受体阻滞剂的构效关系。2、了解钙通道阻滞剂的分类及构效关系。3、熟悉钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。4、熟悉ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制；了解ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的发展。5、熟悉NO供体药物的作用机制。6、了解强心甙类药物的构效关系。了解其它类型强心药的作用特点。7、熟悉调血脂药的类型及作用机制；熟悉他汀类药物的构效关系。8、熟悉抗血栓药的分类；了解抗血栓药的发展。9、熟悉利血平的结构特点、化学名及应用。 |
6 |
第五章 |
消化系统药物 |
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制2、熟悉止吐药的结构类型和作用机制。3、甲氧氯普胺4、联苯双酯 |
4 |
第六章 |
解热镇痛药和非甾体抗炎药 |
1、阿司匹林、对乙酰氨基酚2、掌握非甾体抗药物的分类及羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、吡罗西康、双氯芬酸钠、布洛芬和萘普生2.熟悉COX-1和COX-2的结构的差别及其药理作用的特点。掌握塞利西布 |
4 |
第七章 |
抗肿瘤药 |
1、了解烷化剂类药物的发展；熟悉烷化剂类药物的结构类型和作用机理； 2、了解抗代谢药物的发展；熟悉抗代谢药物的设计原理及作用机理； 3、了解抗肿瘤抗生素的发展及作用机理；熟悉米托蒽醌的结构特点、设计思想及作用。4、了解抗肿瘤植物药及衍生物的发展和作用机理；熟悉喜树碱类、长春碱类及紫杉烷类抗肿瘤药物的结构特点及临床应用。 |
6 |
第八章 |
抗生素 |
1、了解β-内酰胺抗生素的发展和作用机制；熟悉β-内酰胺抗生素的结构特点、分类及构效关系；了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法。2、了解四环素类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；熟悉天然四环素类抗生素的理化性质。3、了解氨基糖苷类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用；了解细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药的主要原因及半合成氨基糖苷类抗生素的结构改造方法。4、了解大环内酯类抗生素的结构特点及临床应用 |
6 |
第九章 |
化学治疗药 |
1、熟悉喹诺酮类药物发展概况，掌握三代喹诺酮类药物的化学结构特征与药效特点。2、掌握抗结核药物化学结构分类3、掌握磺胺嘧啶、甲氧苄啶4、熟悉抗真菌抗生素的结构及药效特点5、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦6、熟悉咪唑类驱肠虫药的研究概况，掌握阿苯达唑、磷酸氯喹 |
6 |
第十章 |
新药研究和设计 |
1、熟悉药物作用的生物靶点；药物作用的体内过程；影响药物疗效的某些理化因素和药物-受体相互作用的立体效应；药物-受体相互作用的化学本质。2、熟悉新药开发的基本途径：熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。3、熟悉计算机辅助药物设计的基本原理，了解对接术，构象分子场分析方法，3-D定量构效关系，药效结构模型法。4、了解“基因工程”的一般原理、方法及其在新药研发中的应用。 |
2 |
十、教学方法
本课程以面授为主，辅以课堂讨论、多媒体教学以及适量作业及网上在线测试，并通过大量实验加深对理论教学的理解；由于专业性较强，内容难度加大，除课堂讲解之外，应增加互动性教学，如课堂讨论、员工进行章节总结等，以促进员工对知识的吸收。采用多种教学方法并重。
（1）启发式教学：充分结合学科历史背景，生产实际需要，提出药物化学的具体实例，启发员工思考，提高员工的学习兴趣，增强员工对知识的理解。
（2）互动式教学：在涉及药剂学的综合问题时，教师先提出各种可能的方法及步骤，在引导员工开放的思路，自己解答并选优，从中总结出合理的方法和可行的方案，使员工开阔思路，培养分析问题和解决问题的能力。
十一、考核及成绩评定方式
该课程成绩主要包括两部分构成。考核评定方式以考试成绩为主，平时成绩为辅。平时成绩所占成绩比例20%，考试成绩所占成绩比例80%。
(1)平时成绩构成包括：员工到课情况，课堂表现，课外作业，测验成绩等。最终根据员工的综合表现，给出相应的分数。
(2)考试采取开卷闭卷等方法。考试试卷以教学大纲为依据，体现本课程的主要内容和基本要求，兼顾概念、理解、分析、综合、评价等方面。既要考核员工对知识的掌握程度，又要考核员工的能力。考试试题要有恰当的广度和覆盖面；有较高的信度、效度、区分度及合适的难易度；题量应与考试时间相匹配；试题表述要准确、简练、明了。
大纲制定人：陈志涛
大纲审定人：徐 溢
制定时间：2014-6
